COVID-19 gyógyszer, Favipiravir, Remdesivir, Molnupiravir

COVID-19 gyógyszerek

Favipiravir

Amit tudni kell róla, hogy a favipiravir név nem a gyógyszer neve, hanem a hatóanyagé, ami benne van. Természetesen többnyire hasonló néven gyártják a gyógyszert is, esetleg valamilyen kiegészítéssel, mint a fotón is.

A favipiravirt 2014-ben engedélyezték először influenza A és B-vírusfertőzés kezelésére, Japánban. Tabletta formában, szájon át lehet alkalmazni.

Egy évvel ezelőtt először Kínában, a COVID-járvány kitörésének helyszínén kezdték alkalmazni a favipiravirt a SARS-CoV-2 koronavírus ellen is, mivel egy széles spektrumú antivirális szerről van szó, amely általában hatékony lehet az RNS-vírusok ellen.

Az új típusú koronavírus is RNS-vírus, ezért került a kínai orvosok látókörébe a favipiravir is. A kutatások során a kontrollcsoport esetén nem placebót alkalmaztak, hanem a bevett kezelést. A vizsgálatok során azt tapasztalták, hogy a favipiravir átlagosan hat nap alatt vírusmentességet eredményezett.

Jelentősen javította a klinikai tüneteket, csökkentette a lázat, és a kórházban töltött napok száma is kevesebb volt a favipiravirt kapott betegek esetében. A favipiravir terápia javasolt hossza 5 nap. A gyógyszert korábban hatásosan alkalmazták a kórházban kezelt betegeknél.

Jelenleg már a háziorvos is felírhatja, és a recept alapján a gyógyszer a gyógyszertárakban ingyenes kiváltható.

A gyógyszer megakadályozhatja a betegek tüneteinek súlyosabbra fordulását.

Alapvetően enyhe vagy középsúlyos tünetekkel rendelkező betegek kezelésére javasolják.

A tapasztalatok szerint a a favipiravir hatóanyag gátolja a vírusok szaporodását.

A gyógyszer akkor igazán hatásos, ha már a betegség korai szakaszában alkalmazzák. Egyes tapasztalatok szerint a favipiravir hatékonynak bizonyult, de csak a fertőzés korai stádiumában.

A favipiravir nem csodaszer, nem várható tőle, hogy előrehaladott fertőzésben hatékony legyen, így nem helyettesítheti az általános járványellenes intézkedések szigorú betartását, legfőképpen pedig nem teszi szükségtelenné az oltást. A favipiravir állatkísérletekben, vemhes állatoknak adva egyes esetekben születési rendellenességet okozott.

Bár emberben ilyen mellékhatást soha nem tapasztaltak, a gyógyszert várandós és szoptató nők nem kaphatják. A fertőződést körülbelül ötnapos szakasz után követi a tünetek megjelenése.

Ezt követően fordulnak a betegek orvoshoz, és ezután lesz általában pozitív a PCR-teszt. Ettől számítva hét-tíz nap áll rendelkezésre arra, hogy a favipiravirt hatékonyan alkalmazzák. Ez az az időablak, amikor a favipiravirkezelésnek létjogosultsága van.

A favipiravir a súlyos eseteken nem segít. A favipiravir a betegség gyulladásos szakaszában, amikor a betegek rendszerint már súlyos tüdőgyulladással küzdenek, sajnos már nem elegendő.

Ezért nagyon fontos, hogy az igazolt COVID-fertőződést követően azonnal elkezdődjön az antivirális kezelés. Ebben az időszakban a favipiravir hatékonynak bizonyult: csökkenti a vírusterhelést, és mérsékli tüneteket.

Hozzájárulhat ahhoz, hogy kevesebb beteg kerüljön súlyos állapotba, kevesebben szoruljanak kórházi ellátásra, ami jelenleg rendkívül fontos lenne az egészségügyi ellátórendszerre nehezedő hatalmas nyomás enyhítése érdekében. A klinikai kísérletek adatai szerint a favipiravir alkalmazásával átlagosan hat nap alatt javulnak a klinikai tünetek, így kevesebb beteg kerül súlyos állapotba.

A favipiravir (a remdesivirhez hasonlóan) a vírus RNS-örökítőanyagának a sokszorozását, magyarul a vírus szaporodását gátolja. A szer egy hamis kódot illeszt be a virális RNS-be, ezzel leállítja a másolást. Ennek köszönhető, hogy számos RNS-vírus ellen hatékonynak bizonyult.

 

Remdesivir

Kutatási felhasználás

A laboratóriumi vizsgálatok azt sugallják, hogy a remdesivir hatékony a vírusok széles skálája ellen, beleértve a SARS-CoV és a MERS-CoV vírusokat. A gyógyszert a nyugat-afrikai, 2013–2016-ig tartó ebolajárvány megfékezésére szánták. Bár a szer biztonságosnak bizonyult, nem volt kifejezetten hatékony az ebolaszerű filovírusok ellen.

Ebola-vírus

A 2013-tól 2016-ig tartó nyugat-afrikai ebolajárvány miatt a remdesivir gyorsan átment a klinikai vizsgálatokon, és az akkori korai fejlesztési fázis ellenére végül legalább egy emberi páciensen használták. Az előzetes eredmények ígéretesek voltak, és további klinikai teszteket követően felhasználták a 2018-ban kitört kivui ebolajárványnál egészen 2019 augusztusáig, amikor a kongói hatóságok bejelentették, hogy jóval kisebb hatékonyságú, mint a mAb114 és a REGN-EB3 monoklonális antitestkezelések. Mindazonáltal a vizsgálatok megalapozták biztonsági profilját.

Koronavírus:

Azok a páciensek, akik ezt a hatóanyagot kapták rövidebb idő alatt gyógyultak meg és hamarabb hagyhatták el a kórházat, körükben alacsonyabb volt a halálozási arány is, mint azoknál, akik placebót kaptak – derült ki a világ első számú orvosi újságjának számító The New England Journal of Medicine-ben megjelent publikációból.

Indiában

rekordot döntött az új koronavírusos esetek száma, ezért a kormány úgy döntött, hogy megtiltja a koronavírus ellen alkalmazott gyógyszer, a Remdesivir külföldre való kivitelét – számol be a hírről a Bloomberg.

Az indiai egészségügyi minisztérium vasárnapi közleménye szerint jelentősen megnőtt a belföldi igény a Remdesivirre, mivel napok óta jelentős az új fertőzöttek száma országszerte.

Mivel azzal számolnak, hogy a következő napokban ez a kereslet tovább nő, ezért betiltják a Remdesivir exportját.

Indiában jelenleg hét cég gyártja a Remdesivirt a Gileaddal kötött licensz szerződés alapján, ezek havi szinten 3,9 millió dózist tudnak előállítani. Az indiai kormány a kapacitások további bővítését tervezi, emellett felszámolná a gyógyszer feketepiacát is.

A 2019 decemberében megjelent SARS-CoV-2 kezelésére már számos terápiás készítményt vizsgáltak, de még egyetlen vírusellenes szer sem bizonyult hatékonynak. Az előzetes jelentések közzététele óta a dexamethazon esetében mutattak ki mortalitást csökkentő hatást lélegeztetett páciensek körében.

A remdesivir egy örökítőanyag-dependens RNS polimeráz inhibitor, amely kísérletes körülmények között (in vitro) gátló aktivitást mutatott a SARS-CoV-2 és a MERS-CoV vírusok ellen is, és emiatt ígéretes szerként tartották számon a COVID-19 kezelésére. Ennek bizonyítására egy fázis III, randomizált, kettős vak, placebo-kontrollált vizsgálatot végeztek – ezt mutatja be a The New England Journal of Medicine friss cikke.

A több helyszínen (USA, Dánia, UK, Görögország, Németország, Korea, Mexikó, Japán, Spanyolország, Szingapúr) végzett kutatásba 1:1 arányba vontak be pácienseket, akik aztán random módon placebót, azaz hatóanyagot nem tartalmazó „gyógyszert” vagy remdesivir kezelést kaptak.

A remdesivirrel kezelt betegek első nap 200 mg kezdő, majd a további 9 napon 100 mg fenntartó dózisú intravénás remdesivirt kaptak összesen 10 napig. A placebo csoport azonos napokon, azonos időben 10 napig intravénás sóoldatot kapott placebo-készítmény gyanánt.

A pácienseket 29 napig vizsgálták a kórházi tartózkodásuk során, meghatározott elsődleges és másodlagos kimenetelek szerint. Emellett vizsgálták a súlyos mellékhatások és szövődmények előfordulását az elemzett populációban.

A tanulmányba 1062 beteg került randomizálásra: 531 kapta meg végül a remdesivir kezelést, míg 517 a placebót. A résztvevők 64,4 százaléka férfi, az átlagéletkoruk 58,9 év volt. Az eredmények szerint a remdesivirrel kezelt csoport átlagos gyógyulási időtartama 10 nap volt; ezzel szemben a placebóval kezelteké 15 nap. A mortalitás vizsgálata a 15. napon azt mutatta, hogy a remdesivirrel kezeltek körében a halálozás 6,7 százalék (35 fő), míg a placebo-csoport esetében 11,9 százalék (61 fő) volt.

A 29. napon a remdesivirrel kezelt csoportban a mortalitás 11,4 százalékra emelkedett, a placebo csoportban pedig 15,2 százalékra. A remdesivir a betegség korai stádiumában bizonyult a leghatásosabbnak. A vizsgálat kezdetekor a 913 oxigénkezelésre szoruló páciens esetében a remdesivirrel kezeltek körében rövidebb ideig volt szükség oxigén adására, mint a placebo-csoportban lévő betegek esetében.

Összességében a remdesivir hatékonyabbnak bizonyult, mint a placebo-kezelés. A remdesivirrel kezelt páciensek rövidebb idő alatt gyógyultak fel, előbb hagyhatták el a kórházat, és így rövidebb ideig szorultak klinikai ellátásra. Az összes egyénre levetített halálozás a remdesivirrel kezeltek esetében 11,4 százalék, míg a placebo-csoportban 15,2 százalék volt.

Ezek az adatok azt mutatják, hogy a remdesivir megelőzheti a betegség súlyosbodását, és használata során kevesebb a betegség miatt kialakuló légúti szövődmény, mint a placebo-kezelés esetén. A remdesivir sok országban teljes vagy feltételes engedélyt kapott COVID-19 kezelésére, de a használata ellenére is magas a betegek mortalitása, így ezen antivirális szer önmagában nem valószínű, hogy minden páciens esetében elégséges a terápiában.

A leghatékonyabb kezelésnek az tűnik, ha a remdesivirt a kombinált terápia részeként alkalmazzuk a COVID antitestben gazdag vérplazma, a szteroid és a vérhígító adása mellett, szükség esetén kiegészítve a non-invazív lélegeztetéssel, valamint a fizioterápiával.

 

Molnupiravir

A remdesivirhez hasonló vegyület a molnupiravir. Ezt a hatóanyagot körülbelül 40 évvel ezelőtt ezelőtt fejlesztették ki az USA-ban. Az influenzavírusok és az új típusú koronavírus (SARS-CoV-2) ellen is hatásosnak bizonyuló hatóanyag az említett vírusok genetikai anyagának a szaporodását gátolja meg.

Különböző menyétfajokon végzett kísérletek szerint a molnupiravir képes a légutakban a koronavírusok mennyiségét csökkenteni, és megakadályozni a fertőzés továbbadását. A molnupiravir előnye, hogy  az, hogy egy a bélcsatornából felszívódó, szájon át adagolható hatóanyagról van szó.

Amennyiben a vele kapcsolatos vizsgálatok eredményesek lesznek, a jövőben kényelmes módon, akár napi 2-szer 1 szájon át bevett tablettával kezelhető lesz a Covid-19. Addig azonban még több kérdés megválaszolásra vár, amire a pillanatnyilag is folyó, klinikai fázis II. és III. vizsgálatok adhatnak választ.

Évtizedekkel korábban felmerült annak a lehetősége, hogy a molnupiravir mutációkat okozhat mellékhatásként. Jelen pillanatban – a vizsgálatok alapján – ez kevésbé fenyegető veszélyt jelent. Összefoglalva a rendelkezésre álló ismereteket: lehetséges, hogy a molnupiravir a közeljövőben a SARS-CoV-2 fertőzéses láncok elleni „game changer” lesz, egy „nagyágyú”, amivel a Covid-19 pandémia kialakulásához szükséges fertőzéses láncok hatékonyan megtörhetők.

Az amerikai kutatók szerint a Molnupiravir képes lehet 24 óra leforgása alatt megakadályozni, hogy a megfertőződött ember továbbadja a koronavírust. A készítményt már a betegeken tesztelik.

A Nature Microbiology című tudományos szaklapban megjelent publikációban a tudósok azt írják, ez az első, szájon át bevehető szer, amivel ilyen hatást lehet elérni. A várakozásuk szerint a Molnupiravir igen komoly segítség lehet a koronavírus terjedésének megállításában.

A görényeket olyan állatok mellett helyezték el, amelyek nem kapták meg a szert. A vizsgálat során arra jutottak, a fertőzött állatok nem adták tovább a vírust a védtelen társaiknak. A szakemberek szerint embereknél a gyógyszer 24 óra alatt képes lehet megakadályozni, hogy a beteg megfertőzzön másokat, és súlyos tünetek alakuljanak ki nála.

A vírus szaporodását gátló gyógyszert az atlantai Emory Egyetemen fejlesztették ki, eredetileg az influenza kezelésére. A szert eddig görényeken próbálták ki, és a tesztek azt mutatják, hogy a Molnupiravir sikeresen csökkentette a vírusrészecskék mennyiségét a szervezetükben.

A molnupiravir névű antivirális gyógyszer egy friss kutatás szerint meggátolja, hogy a koronavírus-fertőzöttek tovább terjesszék a betegséget, megóvja őket a súlyosabb tünetek kialakulásától, ezáltal elejét veheti a helyi járványgócok kialakulásának.

A COVID-19 elleni vakcina véget vethet a világjárványnak, ám addig is, amíg a tömeges oltás nem áll rendelkezésre, létfontosságú a közösségi terjedés megállítása. Ez utóbbiban lehet kulcsfontosságú szerepe az új MK-4482 / EIDD-2801 vagy más néven molnupiravir nevű vírusellenes gyógyszernek, amely mindössze 24 óra alatt teljesen elnyomja az új típusú koronavírus (SARS-CoV-2) terjedését – derült ki a Georgia Állami Egyetem Biomedicina Tudományok Intézetének tanulmányából, melyről a greeenwichtime.com számolt be.

Könnyen lehet, hogy az eddigi leghatékonyabb gyógyszert sikerült kifejleszteni, ami segíthet leküzdeni a koronavírus-járványt. Az új antivirális szer a Molnupiravir nevet kapta, az amerikai Georgia Állami Egyetem Biomedicina Tudományok Intézetének kutatói pedig azt állítják róla, hogy képes 24 óra alatt megakadályozni, hogy a fertőzött személy továbbadja a vírust.

Hármas hatás

“Korábban megfigyeltük, hogy az MK-4482 / EIDD-2801 nagyon hatékony a légzőszervi RNS-vírusok ellen, és hogy a fertőzött állatokban a szájon át beadható gyógyszer nagyságrendekkel csökkentette a vírusrészecskék mennyiségét, és drasztikusan csökkentette az átvitelt.

Ezen tulajdonságai tették a COVID-19 elleni farmakológiai vizsgálatok potenciális jelöltjévé” – teszi hozzá a jelentés. A kutatók úgy vélik, a gyógyszer a fertőző embereknél akár 24 órán belül blokkolhatja a vírusterjesztést.

Mint említettük, ez egy szájon át bevehető hatóanyag, melyet a fertőzés korai szakaszában el lehet kezdeni szedni, mégpedig az alábbi hármas potenciális előny érdekében:

– meggátolja a fertőzés súlyos COVID-19megbetegedéssé alakulását,
– lerövidíti a fertőző fázist, ezzel is enyhítve a páciensek elszigeteltségéből adódó érzelmi és társadalmi-gazdasági következményeit,
– gyorsan megfékezi a lokális járványgócok kialakulását.

A Molnupiravir jelenleg a három fokozatú klinikai tesztelés második fokozatánál tart. Ez azt jelenti, hogy már a koronavírussal fertőzött betegek kapják meg: öt napon keresztül, 12 óránként, különböző dózisokban, hogy kiderüljön, mi az ideális adagolás.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé. A kötelező mezőket * karakterrel jelöltük